Disponible en doses de 200 mg, 400 mg et 800 mg, le modafinil est une substance cristalline blanche à blanc cassé au goût amer. Il est bien soluble dans l'eau et les solvants organiques. Le nom chimique de la substance est (S)-2-(benzoylthio)-1-phénylacétamide. Le modafinil est la combinaison de deux molécules, le 2-(benzoylthio)-1-phénylacétate (composé A) et l'éthylamide (composé B). Bien que le Modafinil soit une combinaison des deux, le composé A est la partie la plus puissante. Avec la combinaison, Modafinil a été déterminé comme ayant une puissance relative (RP) de 56 723. Il est disponible sous forme de capsules ainsi que de pilules. Le modafinil peut également être disponible sous des formes telles qu'un comprimé à croquer et un comprimé sublingual. Le modafinil est administré sous forme de mélange racémique, mais seul l'énantiomère (R) du mélange est connu pour avoir une activité pharmacologique. Il peut être pris une fois par jour. L'utilisation du modafinil à des fins d'amélioration cognitive générale n'est pas approuvée par les organismes de réglementation tels que la FDA ou la MHRA au Royaume-Uni. Cependant, le modafinil est souvent commercialisé auprès des patients souffrant d'apnée du sommeil, de troubles du sommeil liés au travail posté ou de somnolence chronique associée à la narcolepsie afin d'améliorer leur capacité à fonctionner tout au long de la journée. D'autres utilisations incluent l'amélioration des performances chez les athlètes et les soldats. Comme avec la plupart des autres stimulants nerveux centraux, son utilisation doit être surveillée par un médecin qui peut évaluer si l'utilisation peut être nécessaire. Une hypothèse est que le modafinil agit sur le récepteur D1 dans le noyau accumbens, ce qui modifie le système de récompense. Une autre hypothèse est qu'il utilise le système de l'adénosine, agissant sur le récepteur A1. Certains disent que le modafinil stimule le récepteur de l'adénosine A2A, tandis que d'autres disent qu'il agit sur les récepteurs A2A et A3. Il a été démontré que le modafinil augmente les niveaux de neurotransmetteurs comme la sérotonine, la noradrénaline et la dopamine dans le cerveau des rats.
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