Le modafinil est un mélange racémique de deux énantiomères. L'un d'eux est le composant actif et l'autre, un métabolite appelé acide modafinil. Le modafinil a été développé comme nootropique, bien que son mécanisme d'action exact soit inconnu. Le modafinil est également utilisé pour traiter et prévenir les troubles du sommeil liés au travail posté et pour traiter des affections telles que la narcolepsie et le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH). Le modafinil est un modulateur positif des récepteurs AMPA qui agit également comme un antagoniste des récepteurs de l'histamine H1. On pense que l'agonisme des récepteurs de l'adénosine A2A et l'antagonisme des récepteurs de l'histamine H1 sont responsables des effets du Modafinil sur l'éveil. Le modafinil est un mélange racémique d'énantiomères dextrogyres et lévogyres. Le composant actif du dextro-énantiomère, le modafinil, est hautement sélectif pour le sous-type de récepteur D1. Lorsqu'il est pris à des doses thérapeutiques, les effets secondaires du modafinil (comme avec tous les stimulants) comprennent une augmentation de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle. L'utilisation de modafinil peut entraîner une augmentation ou une diminution de l'activité cérébrale et est contre-indiquée dans les conditions où l'utilisation d'un stimulant peut entraîner une activité cérébrale réduite ou accrue. La quantité exacte de modafinil qui doit être prise pour ressentir les effets est différente pour différentes personnes. Modafinil ne fonctionne pas pour tout le monde. Le modafinil n'est pas approuvé par la FDA pour traiter d'autres types de troubles du sommeil et de l'éveil, y compris ceux causés par une somnolence excessive due à des conditions telles que l'apnée obstructive du sommeil. Il est recommandé que lors du traitement d'autres troubles, d'autres traitements veille-sommeil (tels que les hypnotiques) et des changements de mode de vie (tels que la gestion du mode de vie, l'exercice physique et la gestion du stress) soient utilisés en plus du Modafinil. Le modafinil n'est pas considéré comme un traitement de première intention chez les patients atteints de narcolepsie, car d'autres traitements sont disponibles.
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