Le modafinil ne semble pas augmenter ou altérer les effets des autres dépresseurs du SNC, tels que les anxiolytiques, les barbituriques ou les benzodiazépines. Le modafinil n'a pas d'indication officielle aux États-Unis, mais a été utilisé avec le Weblog Off-Label Drugs aux États-Unis pour augmenter l'éveil et le fonctionnement cognitif chez les jeunes atteints de TDAH et d'autres conditions. En tant que stimulant du système nerveux central (SNC), il est utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil est actuellement approuvé pour une utilisation en tant que stimulant du SNC pour le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté et pour le traitement de la somnolence excessive associée à la narcolepsie. Cependant, le modafinil n'est pas approuvé pour une utilisation aux États-Unis comme activateur cognitif ou comme traitement du TDAH. Au lieu de cela, il est principalement utilisé pour le traitement de la somnolence excessive causée par la narcolepsie ou les troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil agit également comme un inhibiteur de la recapture de la dopamine et est utilisé à des fins récréatives. Il a été démontré que le modafinil affecte la neurotransmission de la sérotonine, de la noradrénaline, de la dopamine et de l'acétylcholine dans le cerveau. Les discussions sur le mécanisme d'action du modafinil ont eu tendance à se concentrer sur l'activité dopaminergique. Par exemple, il a été rapporté que le modafinil augmentait les niveaux extracellulaires de dopamine, inhibait la recapture de la dopamine et inhibait l'enzyme DAT. Il a été rapporté que le modafinil a des effets stimulants sur les récepteurs de la dopamine et de l'acétylcholine et sur les récepteurs de l'orexine (également appelée hypocrétine), qui peuvent être impliqués dans la modulation de l'excitation. Modafinil a été trouvé pour augmenter la liaison du récepteur de la dopamine D2 dans le striatum. Il a été rapporté que le modafinil augmentait ou diminuait les niveaux d'acétylcholine, selon la région du cerveau testée et la fréquence de la stimulation. La dose recommandée est de 200 mg deux fois par jour, bien qu'elle puisse être prise en doses de 200 mg ou 400 mg. Il existe plusieurs façons de mesurer la dose de modafinil à prendre, par exemple une mesure est le nombre de comprimés à libération prolongée de modafinil 200 mg qu'il faudrait prendre pour obtenir une dose de 200 mg.
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