Le mécanisme exact par lequel le modafinil améliore l'éveil et la vigilance n'est pas connu, mais on pense que le modafinil agit en agissant sur le SNC, en particulier sur les neurotransmetteurs dopamine et noradrénaline. Modafinil fonctionne dans le cerveau en augmentant les niveaux de ces neurotransmetteurs. Il semble fonctionner de la même manière que d'autres stimulants et drogues de type amphétamine comme la nicotine, l'amphétamine et la caféine. Le modafinil stimule l'activité des neurones noradrénergiques dans le cerveau et libère de la norépinéphrine du neurone présynaptique. Le même effet se produit dans le cerveau si le modafinil est associé à un antagoniste de la dopamine. La dopamine antagonise les effets de la noradrénaline. Par exemple, la dopamine inhiberait normalement un neurone noradrénergique. Cependant, lorsque la dopamine est bloquée par un autre stimulant comme le méthylphénidate ou le modafinil, l'effet de la noradrénaline est augmenté. Cela améliore la réponse des neurones noradrénergiques à l'effet d'un agoniste des récepteurs noradrénergiques comme l'amphétamine ou d'un stimulant non dopaminergique du SNC comme la caféine. La combinaison de norépinéphrine et de dopamine augmente le niveau de vigilance. Le modafinil est généralement pris 200 mg deux à trois fois par jour. Cependant, des doses plus élevées ont été utilisées dans certaines études. Le modafinil augmente l'éveil chez les personnes âgées sans provoquer d'effets secondaires susceptibles de les endormir, tels que des nausées. Ceci est particulièrement important pour les personnes âgées car elles sont plus susceptibles d'avoir des difficultés à rester éveillées. Le modafinil (également appelé Provigil) est un stimulant prescrit pour traiter la somnolence excessive qui survient pendant ou après le travail posté, ainsi que la narcolepsie. C'est un inhibiteur de la recapture de la norépinéphrine, de la dopamine et de l'acétylcholine. Aux États-Unis, il est fabriqué par Sun Pharmaceuticals. Au Royaume-Uni, il est distribué par GSK. Le mécanisme d'action exact du modafinil dans le cerveau est encore inconnu, mais on pense qu'il agit comme un stimulant dans le cortex préfrontal du cerveau et les zones du mésencéphale qui régulent le sommeil.
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