Modafinil est disponible sous deux formes : libération immédiate et libération prolongée. La libération immédiate est utilisée pour le traitement d'urgence de la somnolence due à la narcolepsie, aux troubles du sommeil liés au travail posté ou à l'apnée obstructive du sommeil. La libération prolongée est utilisée pour maintenir la vigilance et améliorer les performances chez ceux qui ont des difficultés à s'endormir ou à rester endormis. Il ne doit pas être utilisé pour l'insomnie par rapport aux médicaments induisant le sommeil comme les benzodiazépines. Le modafinil est une poudre blanche ou légèrement jaunâtre. Il a un goût amer, sucré ou âcre. Il est soluble dans l'eau et légèrement soluble dans l'éther, le benzène, le chloroforme et l'éther diéthylique. Le modafinil est un promédicament (c'est-à-dire une forme de l'ingrédient actif qui doit être métabolisé dans le corps pour être actif) et nécessite une hydroxylation aromatique dans le corps. Le principal métabolite est le N-desméthylmodafinil, qui est environ 75 % aussi actif que le modafinil lui-même. La demi-vie du modafinil dans l'organisme après absorption est d'environ 5 à 15 heures. Le début de ses effets se situe généralement entre 2 et 4 heures. Le modafinil est susceptible de diminuer les seuils d'éveil et la capacité à maintenir l'éveil, mais une revue récente a trouvé des preuves que l'utilisation à long terme peut diminuer la sensibilité aux psychostimulants. Pris à raison de 20 mg par voie orale, le modafinil peut être utilisé pour un usage chronique, d'une à trois semaines, tant que la personne ne ressent pas d'effets indésirables. Le modafinil est approuvé pour une utilisation dans le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil peut également être utilisé pour augmenter l'éveil en raison de facteurs sociaux ou mentaux, et lorsque les stimulants en vente libre ne sont pas souhaités, comme dans le sevrage de la méthamphétamine. Le modafinil a été approuvé aux États-Unis en 1997 pour la somnolence résultant de l'apnée obstructive du sommeil et en 2001 pour le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté.
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