L'ingrédient actif du Modafinil est un mélange racémique de deux composés chimiques, le R-(-)-Modafinil et le S-(+)-Modafinil. C'est une amine tertiaire stimulante des classes de phénéthylamine et d'amphétamine avec des actions similaires à celles de l'amphétamine, et elle est parfois appelée la « vitamine du cerveau » en raison de sa capacité à améliorer la vigilance et la concentration. Le modafinil appartient à la même famille de médicaments stimulants que la caféine et la doxylamine. Il est également lié à la lisdexamfétamine, à la dexméthylphénidate et à l'amphétamine, qui sont couramment utilisées comme médicaments sur ordonnance pour le TDAH. La substance active du modafinil, le Modafinil 100mg, est alors un mélange complexe d'environ 98% de R-(-)-Modafinil, d'environ 1% de S-(+)-Modafinil, et entre 0,2 et 0,8% d'un nombre non précisé d'inactifs, sous-produits non psychoactifs, en plus du lactose à 99 % et de l'eau. En dehors de sa structure chimique, le Modafinil ne se distingue pas chimiquement ou pharmacologiquement de ses deux stéréoisomères. Cependant, il a une demi-vie d'élimination relativement longue de 26 heures et une demi-vie d'environ 7 heures après l'administration d'une dose unique. Le modafinil est un ester de p-chloroamphétamine, un produit chimique apparenté à l'amphétamine. Chimiquement, le modafinil est le 2-[(dipropylsulfinyl)méthyl]benzofurane. C'est une substance racémique qui possède deux stéréocentres. Le modafinil subit une sulfoxydation en son métabolite modafinil sulfone, qui est excrété dans l'urine chez 99% des personnes. Le sulfoxyde de modafinil est un métabolite inactif et se trouve à sa concentration la plus élevée dans le plasma. Bien que le mécanisme d'action exact du modafinil ne soit pas clair, on pense qu'il améliore la fonction des neurotransmetteurs excitateurs dopamine, glutamate et acétylcholine, tandis que la quantité de GABA dans le cerveau est diminuée. Le modafinil est un médicament d'ordonnance approuvé. Quelques utilisations approuvées comprennent le traitement de la narcolepsie, de la somnolence excessive due au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil. Utilisé au milieu et aux derniers jours de la semaine de travail, il peut être combiné avec une sieste pendant les heures du matin.
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