Le modafinil est une poudre cristalline blanche à blanc cassé. Il a un goût amer et une odeur caractéristique. Le modafinil est généralement disponible sous forme de comprimés à libération immédiate de 100 mg, 200 mg, 400 mg et 600 mg. Le modafinil est chimiquement apparenté à l'amphétamine. Il augmente les niveaux d'acétylcholine dans le cerveau des animaux et peut ainsi améliorer certaines zones de la fonction cérébrale. Il fonctionne comme un agent qui stimule la neurotransmission du SNC. Le modafinil est un dérivé du méthylphénidate avec une activité biologique accrue au niveau des récepteurs post-synaptiques du neurotransmetteur dopamine. Il est hautement sélectif pour les transporteurs de dopamine et cette sélectivité peut contribuer à son faible potentiel d'abus. Le modafinil a peu d'affinité pour les autres récepteurs de neurotransmetteurs, y compris ceux de la noradrénaline, de la sérotonine, de l'histamine et de l'acétylcholine. Le modafinil est largement distribué dans le cerveau après administration orale et sa demi-vie est d'environ 6 à 8 heures. Il a la réputation d'avoir une demi-vie relativement longue. La substance a tendance à s'accumuler et les taux plasmatiques du médicament restent élevés jusqu'à trois jours après son utilisation. Aux États-Unis, le modafinil est approuvé pour le traitement de la somnolence excessive causée par la narcolepsie. La narcolepsie touche environ 1 personne sur 2 000 et se caractérise par l'apparition soudaine d'attaques de sommeil pendant la journée. Pour traiter ces attaques, la FDA a approuvé le modafinil comme traitement complémentaire au traitement actuel. On ne sait pas si Modafinil est sûr ou efficace pendant la grossesse. On ne sait pas si Modafinil est distribué dans le lait maternel. Il n'est pas recommandé de l'utiliser pendant l'allaitement. Le modafinil a été développé par une équipe dirigée par Michel Jouvet et le professeur Albert Hofmann, un chimiste suisse qui a découvert le diéthylamide de l'acide lysergique (LSD) en 1938. Il a été synthétisé pour la première fois en 1969 et a été initialement commercialisé sous le nom d'alphaméthyl dopamine. Au cours du développement, il s'appelait initialement END-19 et a ensuite été commercialisé sous le nom de Thymocoline en tant que médicament anorexigène.
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