Le modafinil est un médicament qui agit en augmentant l'éveil. Il a été initialement développé par la société française Laboratoires Lafon. Le modafinil a été approuvé pour la commercialisation aux États-Unis le 13 janvier 1998 sous le nom commercial Provigil par Sunrise Pharmaceuticals, puis Novartis, puis par GlaxoSmithKline. Le modafinil est devenu disponible au Canada en 2004. Le nom chimique est N-[D-1-acétyl-4-phosphonophényl]-2-butynyl] acétamide et est le dérivé de 4-acétylation de l'adrafinil. Le modafinil est commercialisé sous forme de comprimé de 200 mg et la dose recommandée est de 200 mg à prendre avant le coucher. Le modafinil inhibe l'enzyme cholinestérase, qui est la même enzyme inhibée par les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase (AChE-Is), utilisée pour traiter la maladie d'Alzheimer. Le modafinil est rapidement éliminé du corps. Les concentrations maximales dans le sang surviennent après environ une heure d'administration et il a été démontré qu'elles diminuent rapidement après la prise de la dose. Le modafinil peut être détecté dans l'urine dans les deux heures suivant l'administration et il a été démontré qu'il dure dans le corps pendant sept à dix jours. La dose initiale recommandée est de 200 mg par jour, administrée en trois doses fractionnées. L'ajustement posologique est recommandé chez les personnes prenant 200 mg par jour en 3 doses fractionnées. Une titration individuelle peut être nécessaire dans certaines situations, comme la diminution d'une dose récemment administrée chez les personnes qui viennent de terminer un quart de travail ou qui sont sur le point de commencer la journée. De nombreuses personnes trouvent que 200 mg par jour suffisent pour traiter les symptômes de la somnolence, et la titration peut ne pas être nécessaire. Une dose quotidienne totale de 200 à 400 mg a été suggérée pour les personnes souffrant d'insomnie liée au cancer. Les individus peuvent passer d'une dose du matin à une dose du soir. Le modafinil est contre-indiqué chez les personnes hypersensibles au modafinil, à la naltrexone ou au méthylphénidate.
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